第一节 青霉素类

网友笑熬浆糊收集

    一 青霉素钾

    青霉素钠  Benzylpenicilln  又称青霉素G(penicillin G)。天然青霉素。对多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌，以及螺旋体和放线菌均有强大的抗菌作用。能抑制细菌转脸酶活性，阻止熟肪的交叉连结、干扰细菌细胞壁的合成：，对繁殖期革兰氏阳性菌作用强，而对革兰氏阴性菌作用弱。低浓度抑菌，较高浓度则有强大杀菌作用。临床上主要用于对节青霉素敏感的病原茵所引起的各种感染，如马腺疫、猪丹毒，坏死杆菌病、炭疽、气肿疽、破伤风、恶水肿，牛肾盂肾炎、呼吸道感染、乳腺炎、子宫炎、放线菌病、钩端螺旋体病等。也常用于感染创伤、脓肿、蜂窝织炎等，一般细菌对青霉素不易产生耐药性，但金黄色葡萄球菌及一些革兰氏阴性杆菌，因可以产：少破坏青留素p内酰胺环的青霉家酶，可渐进性地产生耐药性，耐药性的发生和发展与青霉素广泛应用有关，多半是无止境滥用所造成的恶果。
    青霉索G毒性极微，不良反应主要为过敏反应，轻者出现草麻疹、接触性皮炎，重者可出现过敏性休克。家畜中马、骡、猪及犬等多见，如出现过敏性症状，应停止用药，进行对症治疗。本品排泄快，维持时间短，为延长其作用时间，临床上使用制剂为普曾卡因青窃案和节星霉素(长效西林)，它们肌注后吸收缓慢，但血药浓度皆偏低，不应作常规使用，后者主要用于预防或长期用药的病例如牛肾炎、肺炎、子宫炎、子宫蓄脓、复杂骨折及在长途运输时各种呼吸道疾思的预防等。

    二 羟氨苄青霉素 Amoxycillin 

  又称阿莫西林。耐酸、厂谱的半合成青留意类抗生意。抗茵谱与氨节育露索相似，但杀菌作用快而强，内服吸收好，体内分布广。对青霉家酶不稳定。临床上对呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织及肝、胆系统等感染疗效较好。

    三 氨苄西林Ampicillin

    本品又称氨苄青霉素，具有杀菌效能，对多数革兰氏阳性菌的效力不如青霉素G，对粪链球菌，肠链球菌，破伤风杆菌及放线菌与青霉素G相似；对革兰氏阴性杆菌有较青霉素G强的效力，但不及庆大霉素、卡那霉素等；对伤寒杆菌及大肠杆菌有效，但对绿脓杆菌无效。
    临床上主要用于革兰氏阴性杆菌引起肺部感染、肠道感染、胆道感染、泌尿道感染及败血症等，如犊牛和仔猪白痢、牛巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎。严重感染时，本品宜与庆大霉素等合用，以增强疗效。    。
    本品是耐酸不耐酶的广谱抗生素，可供口服。口服和肌内注射后，本品在血、尿和胆汁中均可达有效抗菌浓度，脑脊液中也有一定浓度。肌内注射等量时较口服后血及尿中的浓度为高，通常宜用肌内注射给药。本品血浆蛋白结合率较青霉素G为低，据马体内测定约为青霉素G的1／10，因而排泄较快。丙磺舒可提高和延长本品在血液中的浓度。其不良反应同青霉素G。