第五节 四环素类

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    盐酸四环素

    〖英 文 名〗: Tetracycline

    〖功用主治〗:

    本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。除了常见的革兰阳性菌、革兰阴性菌以及厌氧菌外，多数立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。
    其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属等对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定 抗菌活性，但耐青霉素的淋球菌对四环素也耐药。本品对弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌等革兰阴性菌抗菌作用良好，对铜绿假单胞菌无抗菌活性。
本品对部分厌氧菌属细菌具一定抗菌作用，但远不如甲硝唑、克林霉素和氯霉素，因此临床上并不选用。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌包括葡萄球菌等革兰阳性菌及肠杆菌属等革兰阴性杆菌对四环素耐药现象严重。
    并且，同类品种之间存在交叉耐药。本品作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成。
首选用于治疗衣原体感染、立克次体病、支原体肺炎、回归热等非细菌性感染，也用于布鲁菌病、霍乱、兔热病、鼠咬热、炭疽、破伤风、鼠疫、放线菌病、气性坏疽和敏感细菌引起的呼吸系统、胆管、尿路感染及皮肤软组织感染等的治疗。

    土霉素

    〖别　名〗: TERRAMYCIN

    〖英 文 名〗: Oxytetracycline

    〖功用主治〗:

        本品口服吸收58％，t1/2约为9小时，蛋白结合率为35％，尿中药物回收率为70％，其他与四环素相同。
　　抗菌谱和应用与四环素相同。本品对肠道感染，包括阿米巴痢疾，疗效略强于四环素。
　　与四环素有密切的交叉耐药性。

    〖注意要点〗:

      （1）水溶性好，口服吸收快，生物利用度比四环素碱好，并有杂质较少的优点。但盐酸盐对消化道的刺激性较大，服药时应多饮水，以免药物滞留食管，形成溃疡。
　 （2）宜空腹服用。食物可阻滞本品的吸收，使生物利用度显著下降。
　 （3）保管不当或过期变质，生成有毒性的差向四环素，不可再用。

    盐酸多西环素

    〖别　名〗: 强力霉素，脱氧土霉素，盐酸脱氧土霉素，伟霸霉素、去氧土霉素 Vibramycin，Monodoxin

    〖英 文 名〗: Doxycycline Hydrochloride
 
    〖功用主治〗:

    四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。
    其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。
    多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。
　动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。
用于敏感菌所致上呼吸道感染、急性扁桃体炎、慢性支气管炎、尿路感染、胆管感染和菌痢等。亦用于斑疹伤寒、支原体肺炎、钩端螺旋体感染等。

     1．本品作为选用药物之一可用于下列疾病
　　(1)立克次体病，如流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病和Q热。
　　(2)支原体属感染。
　　(3)衣原体属感染，包括鹦鹉热、性病、淋巴肉牙肿、非特异性尿道炎、输卵管炎、宫颈炎及沙眼。
　　(4)回归热。
　　(5)布鲁菌病。
　　(6)霍乱。
　　(7)兔热病。
　　(8)鼠疫。
　　(9)软下疳。
　　治疗布鲁菌病和鼠疫时需与氨基糖苷类联合应用。

　　2．由于目前常见致病菌对四环素类耐药现象严重，仅在病原菌对本品敏感时，方有应用指征。葡萄球菌属大多对本品耐药。